Nowa retygabina – równie skuteczna a mniej szkodliwa

Retygabina (retigabine) została dopuszczona do obrotu w Unii Europejskiej w 2011 roku pod handlową nazwą Trobalt.  Zarejestrowana została przez firmy  GlaxoSmithKline i Valeant Pharmaceuticals International, Inc. do leczenia padaczki częściowo i wtórnie uogólnionej u osób dorosłych.

Retygabina otwiera kanały potasowe Kr 7.2 i Kr 7.3 z rodziny KCNQ, obecne w neuronach, co stabilizuje potencjał spoczynkowy błony i kontroluje podprogową pobudliwość elektryczną w neuronach. Zapobiega w ten sposób wystąpieniu napadu padaczkowego.

Niestety lek ma poważne działania niepożądane. Powoduje senność, zawroty głowy, dezorientację i zaburzenia mowy. Rzadziej zaburzenia chodu, podwójne widzenie. W początkowym okresie stosowania leku mogą nastąpić trudności z oddawaniem moczu i zaburzenia psychiczne. Dodatkowo, po dłuższym stosowaniu, retygabina powoduje pigmentację siatkówki, warg, paznokci.

W 2013 roku Komitet ds. Produktów Leczniczych Europejskiej Agencji Leków zalecił ograniczenie w stosowaniu retygabiny tylko do pacjentów, u których inne leki przeciwpadaczkowe są nieskuteczne lub źle tolerowane. Niebieskie zabarwienie i zmiany barwnikowe w siatkówce oka nie muszą być odwracalne. Widoczne są przeważnie po czterech latach stosowania terapii.

Już wiele lat temu naukowcy zauważyli, że u podłoża ciężkiej padaczki dziecięcej może leżeć mutacja genu KCNG i właśnie zaburzenia w mechanizmie otwierania kanałów potasowych. Jednak ze względu na poważne działania niepożądane ani rodzice ani lekarze nie decydują się na stosowanie retygabiny u dzieci.

Jak podaje portal Medicalnewstooday.com firma SciFluor we współpracy z naukowcami z UConn i University of Pittsburgh  rozpoczęła badanie nad lekiem SF0034, który jest chemicznie identyczny z retygabiną, ale ma dodatkowy atom fluoru.  Naukowcy uważają, że nowa substancja pozwali na znaczne ograniczenie skutków niepożądanych terapii.

Człowiek posiada 5 różnych KCNQ kanałów potasowych, ale tylko dwa z nich KCNQ2 i KCNQ3 są istotne z punktu widzenia padaczki. Retygabina działa na wszystkie pięć kanałów – stąd jej niechciane skutki uboczne. Nowa substancja SR0034 otwiera tylko dwa istotne kanały, stąd jest mniej toksyczna. Naukowcy uważają, że lek powinien być też skuteczny w zwalczaniu szumów w uszach.

Firma SciFluor zapowiada wystąpienie o zgodę do FDA na rozpoczęcie badań klinicznych.

Źródła: Medicalnewstooday.com, mp.pl, baza leków, PulsFarmacji.pl

Może Ci się również spodoba

Dodaj komentarz