Archiwa tagu: retygabina

GSK kończy produkcję leku Trobalt

Firma farmaceutyczna GlaxoSmithKline (GSK) ogłosiła, że w lipcu 2017 roku zakończy produkcję i dystrybucję na całym świecie leku przeciwpadaczkowego na bazie retygabiny o nazwie handlowej Trobalt® (retigabine).

Firma tłumaczy swoją decyzję względami ekonomicznymi, zbyt niskie zapotrzebowanie na lek powoduje, że jego produkcja jest nieopłacalna. Lek w Europie został dopuszczony do sprzedaży w 2011, już jednak w 2013 roku Komitet ds. Produktów Leczniczych Europejskiej Agencji Leków zalecił ograniczenie w stosowaniu retygabiny tylko do pacjentów, u których inne leki przeciwpadaczkowe są nieskuteczne lub źle tolerowane.

Wśród najpoważniejszych działań niepożądanych przypisywanych stosowaniu leku wymienia się senność, zmęczenie, zaburzenia mowy, dezorientację ale i charakterystyczną pigmentację siatkówki, warg, paznokci.

Jest jednak grupa pacjentów, u których stosowanie retygabiny w znaczący sposób obniżyło liczbę napadów padaczkowych i umożliwiło normalne funkcjonowanie i pracę. Lekarze są zaniepokojeni koniecznością przestawienia tych pacjentów na inne leki, mają rok na zmianę terapii, do czerwca 2017 roku. GSK uprzedza lekarzy, żeby nie rozpoczynali kuracji Trobaltem u nowych pacjentów, tym którzy w tej chwili przyjmują lek odstawiali go przez okres przynajmniej trzech tygodni i szczególnie monitorowali chorych.

Jednocześnie trwają prace nad nowymi formami retygabiny. Należy mieć nadzieję, że naukowcom uda się opracować substancję o podobnych własnościach leczniczych a mniejszych działaniach niepożądanych. Francuski lekarz dr Biraben ma nadzieję, że molekuła, która jest niezbędna zaledwie kilku setkom chorych, którym nie pomagają żadne inne leki przeciwpadaczkowe uzyska status leku sierocego i jej produkcja zostanie podjęta przez któreś  z małych laboratoriów.

 

Źródło:

Trobalt, l’antiépileptique qui rendait les gens bleus, sante.lefigaro.fr/actualite/2016/08/26/25331-lantiepileptique-qui-rendait-gens-bleus

www.swissmedic.ch

 

Nowa retygabina – równie skuteczna a mniej szkodliwa

Retygabina (retigabine) została dopuszczona do obrotu w Unii Europejskiej w 2011 roku pod handlową nazwą Trobalt.  Zarejestrowana została przez firmy  GlaxoSmithKline i Valeant Pharmaceuticals International, Inc. do leczenia padaczki częściowo i wtórnie uogólnionej u osób dorosłych.

Retygabina otwiera kanały potasowe Kr 7.2 i Kr 7.3 z rodziny KCNQ, obecne w neuronach, co stabilizuje potencjał spoczynkowy błony i kontroluje podprogową pobudliwość elektryczną w neuronach. Zapobiega w ten sposób wystąpieniu napadu padaczkowego.

Niestety lek ma poważne działania niepożądane. Powoduje senność, zawroty głowy, dezorientację i zaburzenia mowy. Rzadziej zaburzenia chodu, podwójne widzenie. W początkowym okresie stosowania leku mogą nastąpić trudności z oddawaniem moczu i zaburzenia psychiczne. Dodatkowo, po dłuższym stosowaniu, retygabina powoduje pigmentację siatkówki, warg, paznokci.

W 2013 roku Komitet ds. Produktów Leczniczych Europejskiej Agencji Leków zalecił ograniczenie w stosowaniu retygabiny tylko do pacjentów, u których inne leki przeciwpadaczkowe są nieskuteczne lub źle tolerowane. Niebieskie zabarwienie i zmiany barwnikowe w siatkówce oka nie muszą być odwracalne. Widoczne są przeważnie po czterech latach stosowania terapii.

Już wiele lat temu naukowcy zauważyli, że u podłoża ciężkiej padaczki dziecięcej może leżeć mutacja genu KCNG i właśnie zaburzenia w mechanizmie otwierania kanałów potasowych. Jednak ze względu na poważne działania niepożądane ani rodzice ani lekarze nie decydują się na stosowanie retygabiny u dzieci.

Jak podaje portal Medicalnewstooday.com firma SciFluor we współpracy z naukowcami z UConn i University of Pittsburgh  rozpoczęła badanie nad lekiem SF0034, który jest chemicznie identyczny z retygabiną, ale ma dodatkowy atom fluoru.  Naukowcy uważają, że nowa substancja pozwali na znaczne ograniczenie skutków niepożądanych terapii.

Człowiek posiada 5 różnych KCNQ kanałów potasowych, ale tylko dwa z nich KCNQ2 i KCNQ3 są istotne z punktu widzenia padaczki. Retygabina działa na wszystkie pięć kanałów – stąd jej niechciane skutki uboczne. Nowa substancja SR0034 otwiera tylko dwa istotne kanały, stąd jest mniej toksyczna. Naukowcy uważają, że lek powinien być też skuteczny w zwalczaniu szumów w uszach.

Firma SciFluor zapowiada wystąpienie o zgodę do FDA na rozpoczęcie badań klinicznych.

 

Źródła: Medicalnewstooday.com, mp.pl, baza leków, PulsFarmacji.pl